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21 may. 2009

Hallan un analgésico cien veces más potente que la morfina

Actualizado Jueves, 21-05-09 a las 12:58
Investigadores del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) han hallado un derivado sintético de la morfina que, al ser administrado en ratas, muestra un efecto analgésico cien veces más potente y dos veces más duradero que la morfinaademás de tener menos efectos secundarios. El hallazgo, publicado en la revista Journal of Medical Chemistry, abre la puerta al diseño de nuevos y mejores analgésicos para el tratamiento del dolor crónico y severo.
«A pesar de que en los últimos cuarenta años se han descubierto nuevos compuestos con capacidad analgésica, no ha habido avances significativos en el repertorio de fármacos disponibles para el tratamiento del dolor crónico», reconoce el investigador del CSIC Gregorio Valencia, uno de los autores de la investigación. «Ésta es la primera vez que se halla un derivado azucarado de la morfina que tiene más capacidad analgésica que el fármaco original», destaca.
Los investigadores han partido de un metabolito natural de la propia morfina, el M6G, con probadas propiedades analgésicas, y han reemplazado su parte glucorónida por un azúcar simple, la manosa, dando lugar a un nuevo compuesto (morfina-6-alfa-D-manósido). Al ser administrado en ratas por vía intraperitoneal, este compuesto ha demostrado ser cien veces más potente que la morfina y tener unos efectos dos veces más duraderos. Además, señala Valencia, «no produce cambios significativos en el metabolismo». Los investigadores tampoco observaron cambios en la presión sanguínea ni en el ritmo cardíaco de las ratas estudiadas.
Un gran problema de saludEl dolor crónico es un problema de salud de grandes dimensiones sociales que, además del propio sufrimiento e incapacidad de quien lo padece, causa grandes costes médicos y pérdida de productivada. «A pesar de los recientes avances en química médica y biología molecular, aún falta una solución efectiva para el dolor crónico y severo. El fármaco más usado, la morfina, tiene importantes efectos secundarios: depresión respiratoria, tolerancia, dependencia y estreñimiento». explica Gemma Arsequell, también investigadora del Instituto de Química Avanzada de Cataluña (CSIC en Barcelona).
La morfina actúa sobre el sistema nervioso central, pero sólo una pequeña cantidad de la dosis es capaz de cruzar la barrera sangre-cerebro y alcanzar los receptores opioides. Tras ser administrada, hasta un 90% de la dosis se convierte en los metabolitos M3G y M6G. El nuevo derivado, según se desprende de su admnistración en ratas, es más potente y seguro que el metabolito natural, el M6G. «Esto prueba que estos metabolitos pueden ser el punto de partida para el diseño de nuevos y mejores analgésicos», afirma Valencia.

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